一种4,5-二氮芴衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种4,5‑二氮芴衍生物及其制备方法和应用,它先由1,10‑菲罗啉一水合物与高锰酸钾经过氧化反应得到4,5‑二氮芴‑9‑酮中间体，4,5‑二氮芴‑9‑酮中间体依次经还原、缩合反应，得到式(Ⅰ)所示的目标产物4,5‑二氮芴衍生物。所有目标化合物经过CCK‑8实验技术评估其对肺癌细胞、胃癌细胞、乳腺癌细胞、肝癌细胞以及人正常胚肺成纤维细胞的细胞毒性，并将活性较好的化合物11a‑c用于与人类染色体端粒26nt DNA序列作用的研究。此类化合物能够很好地作用于人类染色体端粒26nt DNA富含鸟嘌呤G的序列，能够稳定端粒G‑四链体结构。这项发明对发现新的抗肿瘤小分子药物，尤其促进4,5‑二氮芴衍生物的临床药物研发提供了重大的参考价值。