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氧杂环庚烷-2-基-吡唑-4-基-杂环基-甲酰胺化合物和使用方法

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摘要

本申请公开了式I的氧杂环庚烷‑2‑基‑吡唑‑4‑基‑杂环基‑甲酰胺化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体和药用盐，其中X为噻唑基、吡嗪基、吡啶基或嘧啶基，其可用于抑制Pim激酶及用于治疗由Pim激酶介导的病症例如癌症。本申请公开了使用式I化合物在体外、在原位和在体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的此类病症或相关病理状况的方法。

著录项

公开/公告号CN106573927B

专利类型发明专利
公开/公告日2019-09-27

原文格式PDF
申请/专利权人豪夫迈·罗氏有限公司;
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申请/专利号CN201580026582.3
发明设计人 J·伯奇;H·陈;X·王;
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申请日2015-03-18
分类号
代理机构北京坤瑞律师事务所;
代理人陈桉
地址瑞士巴塞尔
入库时间 2022-08-23 10:40:39

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-09-27

授权

授权
2017-05-17

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D417/14 申请日:20150318

实质审查的生效
2017-05-17

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 417/14 申请日:20150318

实质审查的生效
2017-04-19

公开

公开
2017-04-19

公开

公开

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1. 氧杂环庚烷-2-基-吡唑-4-基-杂环基-甲酰胺化合物和使用方法 [P] . 中国专利： CN106573927B . 2019.09.27
2. 环醚吡唑-4-基-杂环基-甲酰胺化合物及使用方法 [P] . 中国专利： CN104640858B . 2018.11.06
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. PHARMACEUTICAL PACKAGE COMPRISING 2-ETHOXY-1-{2'-(5-OXO-4,5-DIHYDRO-1,2,4-OXADIAZOL-3-YL)BIPHENYL-4-YLMETHYL}-1H-BENZIMIDAZOLE-7-CARBOXYLIC ACID (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL OR 2-CYCLOPROPYL-1-{2'-(5-OXO-4,5-DIHYDRO-1,2,4-OXADIAZOL-3-YL)BIPHENYL-4-YLMETHYL}-1H-BENZIMIDAZOLE-7-CARBOXYLIC ACID (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOL-4-YL)METHYL AND A DESICCANT. [P] . 欧洲知识产权局专利： EP1990052B1 . 2012-05-16

机译：包含2-ETHOXY-1-{[2'-（5-OXO-4,5-DIHYDRO-1,2,4-OXADIAZOL-3-YL）BIPHENYL-4-YL] METHYL} -1H-BENZIMIDAZOLE-的药物包装7-羧酸（5-甲基-2-OXO-1,3-二氧四环-4-基）甲基或2-环丙基-1-{[2'-（5-OXO-4,5-DIHYDRO-1,2 ，4-氧杂唑-3-基）联苯基-4-基]甲基} -1H-苯并咪唑-7-羧酸（5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂-4-基）甲基和干燥剂。
5. 4- (3-heterocyclyl-1-benzoyl) pyrazole, composition, processes for preparing 4- (3-heterocyclyl-1-benzoyl) pyrazoyl, for preparing the composition and for controlling undesirable vegetation, and use of 4- (3- heterocyclyl-1-benzoyl) pyrazols. [P] . BR9806917B1 . 2010-08-24

机译： 4-（3-杂环基-1-苯甲酰基）吡唑，组合物，制备4-（3-杂环基-1-苯甲酰基）吡唑基的方法，该组合物的制备和防治不良植物以及4-（3-杂环基）的用途-1-苯甲酰基）吡唑。