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2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-(2-氧基氮杂环丁-3-基)乙酰胺的合成方法

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本发明属于医药技术领域，主要涉及一种头孢替安工艺杂质：2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑N‑(2‑氧基氮杂环丁‑3‑基)乙酰胺的合成方法。本发明所述方法是以头孢替安为原料，溶解在溶剂中，在双氧水存在下，在碱性溶液中反应，调pH至弱酸性，过滤，洗涤，得到2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑N‑(2‑氧基氮杂环丁‑3‑基)乙酰胺杂质，反应式如下：

著录项

公开/公告号CN105968106B

专利类型发明专利
公开/公告日2019-07-12

原文格式PDF
申请/专利权人浙江永宁药业股份有限公司;
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申请/专利号CN201610312720.0
发明设计人叶天健;陈鑫;陈识峰;蔡翔;金彬书;
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申请日2016-05-12
分类号
代理机构杭州中成专利事务所有限公司;
代理人朱莹莹
地址 318020 浙江省台州市黄岩区梅花井路4号
入库时间 2022-08-23 10:36:56

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-07-12

授权

授权
2016-10-26

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D417/12 申请日:20160512

实质审查的生效
2016-10-26

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 417/12 申请日:20160512

实质审查的生效
2016-09-28

公开

公开
2016-09-28

公开

公开

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1. 2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-(2-氧基氮杂环丁-3-基)乙酰胺的合成方法 [P] . 中国专利： CN105968106B . 2019.07.12
2. 2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-(2-氧基氮杂环丁-3-基)乙酰胺的合成方法 [P] . 中国专利： CN105968106A . 2016-09-28
3. 5-(4-(2-(N-METHYL-N-(2- PYRIDYL) AMINO)ETHOXY) BENZYL) THIAZOLIDINE-2, 4-DIONE HYDRIODIDE AS PHARMACEUTICAL.5-(4-(2-(N-METHYL-N-(2- PYRIDYL) AMINO)ETHOXY) BENZYL) THIAZOLIDINE-2, 4-DIONE HYDRIODIDE AS PHARMACEUTICAL.5-(4-(2-(N-METHYL-N-(2- PYRIDYL) AMINO)ETHOXY) BENZYL) THIAZOLIDINE-2, 4-DIONE HYDRIODIDE AS PHARMACEUTICAL.5-(4-(2-(N-METHYL-N-(2-PYRIDYL) AMINO) ETHOXY)BENZYL) THIAZOLIDINE-2,4-DIONE HYDRIODIDE AS PHARMACEUTICAL [P] . AP2002002684A0 . 2002-12-31

机译： 5-（4-（2-（N-甲基-N-（2-吡啶基）氨基）乙氧基）苄基）噻唑烷-2，4-二氢吡啶作为药物.5-（4-（2-（N-甲基- N-（2-（吡啶基）氨基乙氧基）苄基）噻唑烷-2，4-二氢吡啶作为药物.5-（4-（2-（N-甲基-N-（2-吡啶基）氨基）乙氧基）苄基）噻唑烷-2，4-二酮氢化物作为药物.5-（4-（2-（N-甲基-N-（2-吡啶基）氨基）乙氧基）苄基）噻唑啉-2,4-二酮氢化物作为药物
4. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
5. Method for synthesizing n - 5 - (aminosulfonil) - 4 - methyl - 1,3 - thiazole ring - 2 - YL - N - methyl - 2 - 4 - (2 - piridinil) phenyl acetamide, acid, N - 5 - (aminosulfonil) - 4metil - 1,3 - thiazole ring - 2 - YL - N - methyl - 2 - 4 - (2 - piridinil0 - phenyl acetamide metanossulfu00f4nico monohydrate crystals, and pharmaceutical composition containing acid, N - 5 - (aminosulfonil) - 4 - methyl - 1,3 - thiazole ring - 2 - YL - N - methyl - 2 - 4 - (2 - piridinil) phenyl acetamide metanossulfu00f4nico monohydrate crystalline [P] . BR112014003245A2 . 2017-03-01

机译：合成方法n-[5--（氨基磺腈）-4-甲基-1,3-噻唑环-2-YL]-N-甲基-2-[4-（2-吡啶酮）苯基]乙酰胺，酸，N- [5-（氨基磺腈）-4残基-1,3-噻唑环-2-YL]-N-甲基-2-[4-（2-吡咯烷酮-苯基）乙酰胺亚甲基磺砜一水合物晶体，以及含有酸的药物组合物， N-[5-（氨基磺腈）-4-甲基-1,3-噻唑环-2-YL]-N-甲基-2-[4-（2-吡咯腈）苯基]乙酰胺偏亚磺砜 n一水合物结晶