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2-(苯甲基(乙基)氨基)-5-(4-异丁基苯磺酰氨基)尼古丁酸或其盐的用途

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本发明提供了2‑(苯甲基(乙基)氨基)‑5‑(4‑异丁基苯磺酰氨基)尼古丁酸或其可药用盐在制备用于治疗HIV感染的疾病的药物中的用途；2‑(苯甲基(乙基)氨基)‑5‑(4‑异丁基苯磺酰氨基)尼古丁酸对IN二聚化具有明显的抑制活性，同时对IN与人晶状体上皮源性生长因子p75之间的蛋白相互作用也有明显的抑制活性，对整合酶没有明显的抑制活性，与IN的亲和力较好，达到613.5nM，具备IN二聚化抑制剂的功能，可用于制备治疗HIV感染的抗病毒药物。

著录项

公开/公告号CN107496423B

专利类型发明专利
公开/公告日2019-07-19

原文格式PDF
申请/专利权人江苏理工学院;
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申请/专利号CN201710690407.5
发明设计人张大为;许磊;许晓双;常珊;
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申请日2017-08-14
分类号
代理机构常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙);
代理人李帅
地址 213001 江苏省常州市中吴大道1801号
入库时间 2022-08-23 10:36:37

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-07-19

授权

授权
2018-01-19

实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/44 申请日:20170814

实质审查的生效
2018-01-19

实质审查的生效 IPC(主分类):A61K 31/44 申请日:20170814

实质审查的生效
2017-12-22

公开

公开
2017-12-22

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公开
2017-12-22

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3. METHOD FOR PRODUCTION OF (2R)-METHYL-4,4,4-TRIFLUOROBUTYL AMINE OR ITS ACID ADDITIVE SALT, 4,4,4-TRIFLUORO-2-METHYL-N(3S)-1-PHENYLETHYLBUTYRAMIDE AND (2R)-METHYL-4,4,4-TRIFLUOROBUTYL(1S)-PHENYLETHYL AMINE OR ITS ACID ADDITIVE SALT AND METHOD FOR PRODUCTION OF (R)-4-5-(N4,4,4-TRIFLUORO-2-METHYLBUTYL-CARBAMOYL)-1-METHYLINDOL- 3-YL-METHYL-3-METHOXY-N-ORTHOTOLYLSULFONYL BENZAMIDE [P] . 俄罗斯专利： RU2055069C1 . 1996-02-27

机译：（2R）-甲基-4,4,4-三氟丁基胺或其酸添加剂盐，4,4,4-三氟-2-甲基-N [（3S）-1-苯基乙基]丁酸酯和（2R）的生产方法）-甲基-4,4,4-三氟丁基[（1S）-苯甲基]胺或其酸添加剂盐及制备（R）-4- [5-（N [4,4,4-三氟-2]的方法-（甲基丁基）-氨基甲酰基）-1-甲基吲哚-3-甲基-甲基] -3-甲氧基-N-邻甲苯基磺酰基苯甲酰胺
4. PROCESS FOR PREPARATION OF 1-ETHYL-4- {3-3-ETHYL- 6, 7-DIHYDRO-7- OXO-2- (PYRIDYLMETHYL) -2H- PYRAZOLO 4, 3-d PYRIMIDIN- 5-YL -4- PROPOXYSULFONYL}- PIPERAZINE AND THE 4-2-SUBSTITUTED-5-(4-ETHYL- 1-PIPERAZINYLSULPHONYL)- BENZAMIDO-5-ETHYL-1- (2-PYRIDYLMETHYL) 1H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE INTERMEDIATES THEREFOR [P] . IL152926B . 2004-02-19

机译：制备1-乙基-4- {3- [3-乙基-3-6，7-二羟基-7-氧代-2-（吡咯甲基））-2H-吡唑并[4,3-d]吡唑啉-5-基的方法-4-丙氧磺酰基}-哌嗪和4- [2-取代的5-（4-乙基-1-1-吡嗪基磺酰基）-苯甲酰氨基] -5-乙基-1-（2-吡啶二甲基）1H-吡唑-3-羧酰胺中间体那个
5. PROCESS FOR PREPARATION OF 1-ETHYL-4-{3-3-ETHYL-6, 7-DIHYDRO-7-OXO-2-(PYRIDYLMETHYL)-2H-PYRAZOLO 4,3-d PYRIMIDIN-5-YL-4-PROPOXYSULFONYL}-PIPERAZINE AND THE 4-2-SUBSTITUTED-5-(4-ETHYL-1-PIPERAZINYLSUPHONYL)-BENZAMIDO-5-ETHYL-1-(2-PYRIDYLMETHYL)1H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE INTERMEDIATES THEREFOR [P] . IL152926A . 2004-02-19

机译：制备1-乙基-4- {3- [3-乙基-6，7-二氢-7-氧代-2-（吡咯烷基））-2H-吡唑并[4,3-d]吡喃甲基-5-基的方法-4-丙氧基磺酰基}-哌嗪和4- [2-取代的5-（4-乙基-1-哌嗪基磺酰基）-苯甲酰氨基] -5-乙基-1-（2-吡咯烷基甲基）1H-吡唑-3-羧酰胺中间体那个