一种喷脑皂甙的化学合成方法

摘要

本发明涉及一种合成中药重楼药用活性成分喷脑皂甙的方法，包括(1)糖苷化和(2)脱除保护基两步反应：其中R¹为糖基；R²X为异头碳位置经过活化的且其余羟基全保护的单糖或寡糖；X为卤素、SR³或OC(NH)R⁴；R³为C₁-C₁₀的烃基，推荐为乙基或苯基；R⁴为CCl₃或CF₃；所述的全保护的糖基中羟基的保护基是酰基、缩酮或者取代的硅基。本发明首次提供了化学合成喷脑皂甙的方法。提供的方法简便，适合工业化生产。化学合成喷脑皂甙的方法不仅有助于解决中药重楼等植物资源匮乏问题，也有利于中药重楼系列产品的现代化标准制定和产品质量控制。