一种制备琥珀酸曲格列汀的工艺改进方法

摘要

本发明涉及一种制备琥珀酸曲格列汀（化合物V）的工艺改进方法，该方法是以式（I）所示的6‑氯‑3‑甲基尿嘧啶和式（II）所示的2‑氰基‑5‑氟溴苄为原料，通过溴苄缩合反应得到化合物III，通过选择合适的溶剂和控制反应条件，中间体III不经分离纯化，直接与式（IV）所示的（R）‑3‑氨基哌啶双盐酸盐进行哌啶缩合反应，最后成盐一锅法制备琥珀酸曲格列汀（化合物V）。本发明用一锅法制备琥珀酸曲格列汀，减少了反应步骤，简化了操作过程，提高了生产效率，且安全环保，适合工业化生产。