5-[[4-[[吗啉-2-基]甲基氨基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]吡嗪-2-腈及其治疗应用

摘要

本发明涉及5‑[[4‑[[吗啉‑2‑基]甲基氨基]‑5‑(三氟甲基)‑2‑吡啶基]氨基]吡嗪‑2‑腈及其治疗应用。本发明还涉及包含该化合物的药物组合物，该化合物与组合物在体外和体内抑制CHK1激酶功能的应用，以及在由CHK1介导的、通过抑制CHK1激酶功能改善等的疾病和病况的治疗中的应用，包括增殖性病况如癌症等，可选地与其他药剂组合，例如(a)DNA拓扑异构酶I或II抑制剂；(b)DNA损伤剂；(c)抗代谢物或胸苷酸合成酶(TS)抑制剂；(d)微管靶向剂；(e)电离辐射；(f)有丝分裂调节剂或有丝分裂检测点调节剂的抑制剂；(g)DNA损伤信号转导剂的抑制剂；和(h)DNA损伤修复酶的抑制剂。