地尔硫卓手性中间体的选择性合成方法

摘要

本发明提供一种地尔硫卓手性中间体的选择性合成方法，以大茴香醛、氯乙酰氯和L‑薄荷醇为原料，先将氯乙酰氯和L‑薄荷醇进行酯化反应得中间产物1，再与大茴香醛进行Darzens缩合反应，生成非对映异构体中间产物2和中间产物3，精制后可得到光学纯的中间体3，中间体3与邻氨基苯硫酚反应得到中间产物4，中间产物4水解后得中间产物5，中间产物5环合得到产品。本发明的优势在于氯乙酰氯和L‑薄荷醇形成的酯在与大茴香醛Darzens缩合反应时会有选择性，更多生成目标产物，再利用目标产物和异构体之间的溶解性差异可以直接得到光学纯的中间体，无需复杂的拆分过程，且收率大大提高。显著提高了主原料大茴香醛的利用率，降低了成本。