单胺基抑制剂类中间体2-乙酰氨基-2-苄基丙二酸单乙酯的合成方法

摘要

本发明公开了一种单胺基抑制剂类中间体2‑乙酰氨基‑2‑苄基丙二酸单乙酯的合成方法，通过以下步骤制备：第一步：化合物I氨基丙二酸二乙酯与二碳酸二叔丁酯进行氨基保护得到化合物II二乙基2‑Boc‑氨基丙二酸；第二步：化合物II与溴苄反应得到化合物III 2‑(N‑(叔丁氧羰基)氨基)‑2‑苄基丙二酸二乙酯；第三步：化合物III脱去单酯获得化合物IV 2‑(N‑叔丁氧羰基氨基)‑2‑苄基‑丙二酸单乙酯；第四步：化合物IV脱氨基保护基得到化合物V 2‑氨基‑2‑苄基‑丙二酸单乙酯；第五步：化合物V经乙酰化反应制得化合物VI 2‑(N‑乙酰基氨基)‑2‑苄基‑丙二酸单乙酯。本发明反应简单、原料易得、后处理简便、收率高，成本低、可操作性强，适合工业化生产。