一种还原性响应的两亲性蠕虫状单分子前药的制备方法

摘要

本发明公开了一种还原性响应的两亲性蠕虫状单分子前药的制备方法，它是以葡聚糖为载体，利用肿瘤微环境中高浓度的谷胱甘肽刺激响应药物分子中的双硫键，从而实现药物的可控释放。其制备方法包括以下步骤：(1)含有双硫键的喜树碱单体CPT‑SS的制备。(2)引发剂DEX‑Br的制备。(3)DEX‑CPT‑SS疏水中间产物的制备。(4)两亲性聚合物DEX‑CPT‑OEGMA‑SS的制备,命名为DCO‑SS。所得前药可形成水溶性单分子胶束，具有高载药量（>23 wt%），高胶束稳定性，灵敏的刺激响应药物释放，良好的生物相容性等优势。有效解决了疏水药物分子溶解度低的问题，提供了一种高效的药物输送载体。