一种4-氯-2-三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物的合成方法

摘要

本发明涉及一种依非韦伦中间体的合成方法，具体涉及一种4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物的合成方法，该合成方法包括以下步骤，苯胺在有机溶剂中加入酰化剂，并在碱性条件下和5～15℃使苯胺发生酰化反应得到化合物A，将化合物A与氯化剂在弱碱性条件下反应得到化合物B，上述化合物B在丁基锂的作用下与三氟乙酸乙酯反应，得到化合物C，将化合物C与盐酸在60～65℃回流反应，得到4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物。本发明反应条件温和、能耗大幅下降，所用原料易于得到，成本低廉，污染小；本发明操作简单，总收率可达77.2％，纯度可达99％以上，产品的质量较好，适合于工业化生产。