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用于制备3－(2－(4－(6－氟苯并(D)异噁唑－3－基)－哌啶－1－基)－乙基)－2－甲基－6,7,8,9－四氢－4H－吡啶并－(1,2－A)嘧啶－4－酮的方法

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本发明的方法包括将(2-甲基-6，7，8，9-四氢-4H-吡啶并-[1，2-a]嘧啶-3-基)-乙醛与6-氟-3-哌啶基)-1，2-苯并异唑缩合，产生中间体烯胺，3-[2-[4-(6-氟-苯并[d]异唑-3-基)-哌啶-1-基]乙烯基]-2-甲基-6，7，8，9-四氢-吡啶并[1，2，-a]嘧啶-4-酮，然后将该类烯胺进行还原。

著录项

公开/公告号CN1315826C

专利类型发明授权
公开/公告日2007-05-16

原文格式PDF
申请/专利权人菲尔若国际公司;
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申请/专利号CN03804487.0
发明设计人 R·弗古特;J·拉曼托尔;D·福南德兹-卡诺;M·P·阿曼高尔;F·X·卡姆普斯;J·萨拉里斯;I·佩茨晨;M·帕斯托;E·戈多;
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申请日2003-03-03
分类号C07D471/04(20060101);
代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所;
代理人唐晓峰
地址西班牙巴塞罗纳
入库时间 2022-08-23 08:59:24

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2010-08-11

未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07D 471/04 授权公告日:20070516 申请日:20030303

专利权的终止
2007-05-16

授权

授权
2005-09-07

实质审查的生效

实质审查的生效
2005-07-13

公开

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1. 用于制备3－(2－(4－(6－氟苯并(D)异噁唑－3－基)－哌啶－1－基)－乙基)－2－甲基－6,7,8,9－四氢－4H－吡啶并－(1,2－A)嘧啶－4－酮的方法 [P] . 中国专利： CN1315826C . 2007.05.16
2. 制备无菌的3－2－4－(6－氟－1,2－苯并异唑－3－基)－1－哌啶基乙基－6,7,8,9－四氢－9－羟基－2－甲基－4H－吡啶并1,2－a嘧啶－4－酮棕榈酸酯 [P] . 中国专利： CN101163702A . 2008-04-16
3. 3-{2-4-(6-FLUOROBENZODISOXAZOLE-3-YL)-3,6-DIHYDRO-2H- -PYRIDINE-1-YL-ETHYL}-2-METHYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIDO- -1,2-A-PYRIMIDINE-4-ONE AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS, METHOD OF ITS SYNTHESIS, METHOD OF PRODUCING SALT OF 1-2-(2-METHYL-4-OXO-6,7,8,9-TETRAHYDRO-4H-PYRIDO-1,2-A- -PYRIMIDINE-3-YL)ETHYL-4-(6-FLUOROBENZODISOXAZOLE-3-YL)- -PYRIDINIUM, PHARMACEUTICAL COMPOSITION [P] . 俄罗斯专利： RU2126005C1 . 1999-02-10

机译： 3- {2- [4-（6-氟苯并[D]异恶唑-3-基）-3,6-二氢-2H--吡啶-1-基]-乙基} -2-甲基-6,7,8 ，9-四氢吡啶基-[1,2-A]-嘧啶-4-酮及其药学可接受的盐，其合成方法，1- [2-（2-甲基-4-OXO-6）的盐的制备方法，7,8,9-四氢-4H-吡啶-[1,2-A]-嘧啶-3-基）乙基] -4-（6-氟苯并[D]异恶唑-3-基）-吡啶鎓，药物成分
4. Process for the preparation of 3 - (2 cloroetil) - 2 - methyl - 4 - hydroxy pirido l, 2 - pyrimidine - 4 - one of 3 - (2-chloroethyl) - tetrahydrofuran 6,7,8,9 - 9 - hidru00f3xil - 2 - methyl - 4 - pirido 1,2 pyrimidine - 4 - ona.3 - 2 - 4 - (6 - Fluoro - 1.2 - benzisoxazole - 3 - YL) - piperidinyl ethyl - 6,7,8,9 - tetaidro - 9 - hydroxy - 2 - methyl - 4 - pirido 1,2 pyrimidine - 4 - one gross, and process for the purification of paliperidone [P] . BRPI0905938A2 . 2018-05-29

机译：制备3-（2-氯吡咯）-2-甲基-4-羟基吡啶基[l，2-]嘧啶-4-（3-（2-氯乙基）-四氢呋喃）之一6,7,8,9-9的方法-hidr u2f-2-甲基-4-吡啶基[1,2]嘧啶-4-ona.3-[2-[4-（6-氟-1.2-苯并异恶唑-3-YL）-哌啶基]乙基]- 6,7,8,9-替泰德罗-9-羟基-2-甲基-4-吡啶基[1,2]嘧啶-4-总量，以及帕潘立酮的纯化方法
5. METHOD FOR PREPARING 3-{2-4-(6-FLUOROBENZODISOXAZOLE-3-YL)PIPERIDINE-1-YLETHYL}-2-METHYL-6,7,8,9-TETRAHYDRO-4H-PYRIDO1,2-APYRIMIDINE-4-ONE, INTERMEDIATE DERIVATIVES FOR ITS PREPARING AND METHOD FOR PREPARING INTERMEDIATE DERIVATIVE [P] . 俄罗斯专利： RU2272037C1 . 2006-03-20

机译：制备3- {2- [4-（6-氟苯并[D]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基} -2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶基的方法[1,2-A]嘧啶-4-酮中间体衍生物的制备方法及中间体衍生物的制备方法