具有抗骨质疏松作用的雌激素－RGD肽缀合物及在医学中的应用

摘要

本发明公开了一系列新的具有良好的抗骨质疏松活性的雌激素-RGD肽缀合物及其制备方法。本发明雌激素肽缀合物通过下述方法制备而成：将雌酮或雌二醇的3位或17位引入连接臂，然后把液相方法合成的保护中间体引入到连接臂上，再经脱保护即得。动物模型试验证实，本发明系列化合物的抗骨质疏松活性要优于雌二醇和雌酮且无明显的副作用。