3-(1-叔丁氧羰酰哌嗪-4-yl)丙酸的两亲性衍生物及其用途

摘要

本发明涉及一种3‑(1‑叔丁氧羰酰哌嗪‑4‑yl)丙酸的两亲性衍生物及其用途；本发明还涉及由所述的两亲性衍生物物制备的脂质体；所述用途为脂质体作为药物载体输送系统的用途。本发明的两亲性衍生物物制备而成的脂质体，与基因药物siRNA复合后，能形成粒径较小，分布均匀的复合物。同时在pH7.4环境下呈电中性，增加了脂质复合物的体内稳定性，减小因过多正电荷引起的细胞毒性。本发明提供的脂质体，可体外特异性抑制人非小细胞肺癌H1299‑Pgl3细胞的基因表达，并且可以体内特异性转载荧光基因药物进入正常小鼠肝脏细胞。