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一种由甲硝唑制备的呋喃酮苯胺类衍生物及其制法与在抗菌药物中的应用

摘要

本发明涉及一种由甲硝唑制备的呋喃酮苯胺类衍生物及其制法与在抗菌药物中的应用。化合物名称为4‑((3,5‑二甲氧基苯基)氨基)‑3‑(2‑甲基‑5‑硝基‑1H‑咪唑‑1‑基)呋喃‑2(5H)‑酮。本发明所述的化合物对所测试的细菌均表现出较好的抑制和杀灭作用,对枯草芽孢杆菌的抑制活性接近阳性对照卡那霉素,对表面葡萄球菌的抑制活性超过了阳性对照卡那霉素,因此可用于制备抗感染药物;本发明利用呋喃酮环代替先导化合物的丙烯酸酯部分改良了构型互变带来的影响,并引入了具有较强抗菌作用的类甲硝唑结构,在深入研究构效关系的基础上,设计合成了活性更高的新型抗菌化合物,并提供了所述化合物的制备方法。

著录项

  • 公开/公告号CN103772365B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2018-05-18

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 南京大学;

    申请/专利号CN201210411413.X

  • 发明设计人 朱海亮;肖竹平;张飞;杨雨顺;

    申请日2012-10-25

  • 分类号

  • 代理机构

  • 代理人

  • 地址 210093 江苏省南京市鼓楼区汉口路22号

  • 入库时间 2022-08-23 10:11:37

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2019-10-18

    未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07D405/04 授权公告日:20180518 终止日期:20181025 申请日:20121025

    专利权的终止

  • 2018-05-18

    授权

    授权

  • 2015-10-14

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D405/04 申请日:20121025

    实质审查的生效

  • 2014-05-07

    公开

    公开

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