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头孢唑肟丙匹酯的制备方法及其中间体和中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种利用混合酸酐法制备头孢唑肟丙匹酯的方法,及其中间体3a/3b/3c和中间体的制备方法。将氨噻肟乙酸酯类化合物于有机溶剂中用混合酸酐法与BOC‑丙氨酸反应,再在有机醇条件下水解,生成中间体3a/3b/3c,与7‑ANCA在有机溶剂中进行缩合反应,酯化得到BOC‑丙氨酰头孢唑肟酸,与卤代特戊酸甲酯在缚酸剂存在下进行反应,制到BOC‑丙氨酰头孢唑肟丙戊酯,脱除BOC保护基,浓缩后在有机溶剂中析出结晶从而得到目标化合物头孢唑肟丙匹酯。本发明具有原料廉价易得,反应条件温和,副产物较少,纯度可靠,收率高,易于大规模工业化生产等特点。

著录项

  • 公开/公告号CN105017284B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2018-05-11

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 浙江永宁药业股份有限公司;

    申请/专利号CN201510310458.1

  • 申请日2015-06-08

  • 分类号

  • 代理机构杭州中成专利事务所有限公司;

  • 代理人朱莹莹

  • 地址 318020 浙江省台州市黄岩区梅花井路4号

  • 入库时间 2022-08-23 10:11:07

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2018-05-11

    授权

    授权

  • 2015-12-02

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D501/20 申请日:20150608

    实质审查的生效

  • 2015-11-04

    公开

    公开

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