一种合成硫代氨基酸衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种简便的合成硫代氨基酸衍生物的新方法。所述的硫代氨基酸衍生物是：以5mol％三乙烯二胺(DABCO)和AgOAc为催化剂协同催化异氰基乙酸酯衍生物与N‑硫基丁二酰亚胺衍生物的亚磺酰化反应，所得的α‑硫代‑α‑取代异氰基乙酸酯化合物I在酸性条件下水解可以高产率地水解得到N‑甲酰基保护的α‑硫代‑α‑氨基酸衍生物II。该方法反应简单，条件温和、产率高、具有很高的原子经济性，同时利用金属和有机分子协同催化，大大提高了反应的效率，可快速大量合成各种取代的硫代异氰基乙酸酯和硫代氨基酸衍生物组合库，加速药物先导化合物的发现。