罗氟司特中间体、中间体制备方法及罗氟司特的制备方法

摘要

本发明公开了一种罗氟司特中间体、中间体制备方法以及罗氟司特的制备方法。首先，以3‑二氟甲氧基‑4羟基苯甲醛(RM1)为原料，与溴甲基环丙烷(RM2)经过缩合反应得到罗氟司特I级中间体；然后以罗氟司特I级中间体为原料，与氨基磺酸、亚氯酸钠经过加成反应得到罗氟司特II级中间体；再以罗氟司特II级中间体为原料，首先与氯化亚砜进行酰氯反应，再与3‑氨基‑2,4‑二氯吡啶(RM3)进行酰化反应得到罗氟司特粗品，罗氟司特粗品再经纯化得到罗氟司特精品。作为重要中间体的罗氟司特I级中间体、罗氟司特II级中间体分别制备，这样不仅简化了工艺流程，还进一步降低了工作人员的掌控难度，提高了工作效率。