一种氘标记D₉‑盐酸克伦特罗的合成方法及其合成中间体的合成方法

摘要

本发明涉及一种稳定同位素氘标记D₉‑盐酸克伦特罗的合成方法，尤其是涉及其合成中间体的合成方法，属标准品合成和商品检验领域。该方法以4‑氨基‑α‑溴‑3,5‑二氯苯乙酮与D₉‑叔丁胺反应，改变投料比，选用其它有机碱替代D₉‑叔丁胺提供碱性环境，使D₉‑叔丁胺只用来参与反应，从而显著改善D₉‑叔丁胺的转化率。与现有技术相比，本发明减少了昂贵原料的用量，提高了D₉‑叔丁胺的利用率，优化了还原方法，提高了还原产率，还原产率高达94％，产品的化学纯度达到99％，具有良好的经济价值。