制备甲红霉素－克拉霉素Ⅱ型晶体的方法

摘要

通过包含以下步骤的方法可容易地以高收率制备高纯度的甲红霉素-克拉霉素II型晶体：用托品基保护红霉素A 9-肟或其盐的9-肟羟基，和用三甲代甲硅烷基保护2’-和4”-羟基；使2’，4”-氧-二(三甲代甲硅烷基)红霉素A 9-氧-托品基肟与甲基化试剂反应；去除2’，4”-氧-二(三甲代甲硅烷基)-6-氧-甲基红霉素A 9-氧-托品基肟的保护基和肟基，以获得粗甲红霉素-克拉霉素；用甲磺酸在水可混溶的有机溶剂和水的混合物中处理该粗甲红霉素-克拉霉素，以获得甲红霉素-克拉霉素甲磺酸盐三水合物晶体；并在水可混溶的有机溶剂和水的混合物中用氨水中和该甲红霉素-克拉霉素甲磺酸盐三水合物晶体。