"/> 用于检测神经障碍的成像剂(CN201180025561.1)-中国专利【掌桥科研】
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用于检测神经障碍的成像剂

摘要

本发明涉及式(I)-(V)的成像剂以及神经障碍的检测方法,所述方法包括向有需要的患者给药能够结合至tau蛋白和β-淀粉状蛋白肽的式(I)-(V)化合物。本发明还涉及Aβ和tau聚集体的成像方法,该方法包括引入可检测量的包含放射性标记的式(I)-(V)化合物的药物制剂,并检测与患者中淀粉样沉着物和/或tau蛋白相关的标记化合物。这些方法和组合物实现了临床前诊断并监控AD和其它神经障碍的进展。式(V)化合物或其药用盐及其立体异构体,其中:X25-X28各自独立地为CH、CR11或N;X29为CH、N、O或S;X30为CH、C或N;X31-34各自独立地为CH、CR12、CR13或N;R11-R13各自独立地为H、卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、烷基、烷基芳基、烷基氨基、烷基胺、芳基胺、芳基氨基、烷氧基、-(O-CH2-CH2)n-、烯基、炔基、芳基氧基、NR10COO烷基、NR10COO芳基、NR10CO烷基、NR10CO芳基、COO烷基、COO芳基、CO烷基、CO芳基、芳基、环烷基、环烷基氨基、环烷基胺、双环的饱和杂环和不饱和杂环,其中R11-R13中至少一个碳任选被N、O、S、三唑或卤素所取代,和其中至少一个氢任选被卤素、胺、氨基、烷氧基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基氧基、烷基芳基、烷基氨基、烷基胺、NR10COO烷基、NR10COO芳基、NR10CO烷基、NR10CO芳基、COO烷基、COO芳基、CO烷基、CO芳基、芳基、环烷基、环烷基氨基、环烷基胺、双环的饱和杂环和不饱和杂环、离去基团、CN、OH或放射性同位素所取代。

著录项

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2016-02-10

    授权

    授权

  • 2013-08-07

    专利申请权的转移 IPC(主分类):C07D235/04 变更前: 变更后: 登记生效日:20130716 申请日:20110322

    专利申请权、专利权的转移

  • 2013-05-01

    专利申请权的转移 IPC(主分类):C07D235/04 变更前: 变更后: 登记生效日:20130411 申请日:20110322

    专利申请权、专利权的转移

  • 2013-04-17

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D235/04 申请日:20110322

    实质审查的生效

  • 2013-03-20

    公开

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