6,7-二氢-3H-恶唑并[3,4-a]吡嗪-5,8-二酮的衍生物

摘要

本发明公开了一系列6,7-二羟基-3H-恶唑并[3,4-a]吡嗪-5,8-二酮的衍生物，其混合物，其药学上可接受的盐，其为PDE-5抑制剂，具有血管舒张药物的性能和舒张效果。尤其是，衍生物(J？)-3-(1,3-苯并二氧代-5-基)-1-(1H-吲哚-3-基)-7-甲基-6,7-二氢[1,3]恶唑并[3,4-a]吡嗪-5,8-二酮，其对映异构体(S)-3-(1,3-苯并二氧代-5-基)-1-(1H-吲哚-3-基)-7-甲基-6,7-二氢[1,3]恶唑并[3,4-a]吡嗪-5,8-二酮。此外，本发明还公开了所述化合物、含有所述化合物的药物组合物的制备方法、以及在治疗勃起功能障碍和PDE-5抑制剂可治疗的疾病中，作为5型磷酸二酯酶（PDE-5）抑制剂的应用。