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当以乳清酸盐衍生物给药时降低甲氨蝶呤副作用和毒性的组合物和方法

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本发明的领域涉及已知具有较差口服生物利用度且导致组织毒性的副作用的抗代谢药的化学结构改造，该结构改造通过制备它们的乳清酸盐衍生物而进行。更具体地，本发明涉及甲氨蝶呤和三甲曲沙的乳清酸盐衍生物，发现当前在使用时与各自甲氨蝶呤和三甲曲沙的形式相比，它们的乳清酸盐衍生物提高了口服生物利用度和清除。本发明提供了具有下式的甲氨蝶呤乳清酸盐：

著录项

公开/公告号CN102924456B

专利类型发明专利
公开/公告日2015-03-25

原文格式PDF
申请/专利权人萨维法姆公司;
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申请/专利号CN201210436942.5
发明设计人拉希达.A.卡马利;
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申请日2008-01-18
分类号
代理机构北京市柳沈律师事务所;
代理人曹立莉
地址美国纽约州
入库时间 2022-08-23 09:24:11

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2015-03-25

授权

授权
2013-03-20

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 475/08 申请日:20080118

实质审查的生效
2013-02-13

公开

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1. 当以乳清酸盐衍生物给药时降低甲氨蝶呤副作用和毒性的组合物和方法 [P] . 中国专利： CN102924456B . 2015.03.25
2. 当以乳清酸盐衍生物给药时降低甲氨蝶呤副作用和毒性的组合物和方法 [P] . 中国专利： CN102924456A . 2013-02-13
3. Compositions and methods of reducing side effects and toxicity of methotrexate when given as orotate derivatives [P] . AU2008206575B2 . 2013-02-21

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4. Compositions and methods of reducing side effects and toxicity of methotrexate when given as orotate derivatives [P] . 美国专利： US7601834B2 . 2009-10-13

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5. Compositions and methods of reducing side effects and toxicity of methotrexate when given as orotate derivatives [P] . AU2008206575A1 . 2008-07-24

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