帕拉米韦中间体及类似物的制备方法

摘要

本发明公开了一种帕拉米韦中间体及类似物的制备方法，包括如下步骤：1）开环拆分：氯化氢甲醇溶液中氯化氢的重量百分比浓度为20%～30%；2）氨基保护：反应中碱性试剂为水溶性碳酸盐溶液；3）加成环合并精制：以水溶性碳酸盐或者碳酸氢盐为碱性试剂，加热，加入N-羟基-取代基的丁亚胺酰氯反应后，加入氢氧化钠水解，再酸化，加入叔丁胺进行精制；4）精制后再酯化：用原甲酸三甲酯和盐酸甲醇酯化，得到帕拉米韦中间体及类似物；同时，在碱性试剂下对溶液中脱去保护基的结构再次氨基保护，碱性试剂为水溶性碳酸盐溶液。本发明成本低廉，绿色环保，适用于工业化大生产，制备所得的中间体产品纯度高，收率相对偏差小。