一种高纯度非索非那定及其中间体的合成路线与制备方法

摘要

本发明涉及一种制备高纯度非索非那定{feixofenadine，化学名：(±)-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]-α，α-二甲基苯乙酸}及其中间体的制备方法以及一条新合成路线，该方法以对氰甲基苯甲酸酯(II)为原料，以新化合物(Va)或其盐(Vb)为关键中间体，再经水解、酯化或卤化制得式化合物(VII)，再与派定醇式化合物(VIII)缩合、水解、还原制得没有对位取代的、高纯度的非索非那定式化合物(I)。本发明所涉及的反应简单、后处理方便、产率较高及生成的产物纯度很高，是一种比较理想的非索非那定的制备方法。