去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用

摘要

本发明公开了去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用。将阿扎霉素F与醇在酸性醇溶液中反应生成阿扎霉素F衍生物，然后再在碱性甲醇水溶液中水解脱去丙二酸单酰基，得到去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物。抗菌试验表明所得的去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物对试验菌株的MIC为0.39~1.56μg/mL，活性为阿扎霉素F的4~8倍；细胞毒性试验表明其对细胞株HCT-116的细胞毒性明显小于阿扎霉素F，显示去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物具有显著的抗菌作用，且毒性较小，可用于制备抗菌药物，具有良好的开发前景。