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一种1-甲基-5-3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基-缩二脲的制备方法及其应用

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本发明主要公开了一种1-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基]-缩二脲的制备方法及其应用，将3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯胺与氰酸盐在酸存在下进行反应，得到N-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基]-脲；再与甲胺基甲酰氯在溶剂中进行反应，得到1-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基]-缩二脲。1-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基]-缩二脲，与碳酸二乙酯在碱性条件下进行缩合得到抗球虫药托曲珠利。本方法工艺简单，条件温和，总转化率高，质量好，原材料廉价易得，绿色环保，是一条很有竞争力的工业化合成路线。

著录项

公开/公告号CN102731351B

专利类型发明专利
公开/公告日2014-01-01

原文格式PDF
申请/专利权人浙江国邦药业有限公司;
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申请/专利号CN201210214999.0
发明设计人刘聪;蒋狄锋;毛江南;侯仲轲;邱家军;
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申请日2012-06-27
分类号C07C323/20(20060101);C07C319/20(20060101);C07D251/30(20060101);
代理机构33220 绍兴市越兴专利事务所;
代理人蒋卫东
地址 312369 浙江省绍兴市上虞市杭州湾上虞工业园区纬五路6号
入库时间 2022-08-23 09:17:11

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2014-01-01

授权

授权
2012-12-12

实质审查的生效 IPC(主分类):C07C 323/20 申请日:20120627

实质审查的生效
2012-10-17

公开

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1. 一种1-甲基-5-3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基-缩二脲的制备方法及其应用 [P] . 中国专利： CN102731351B . 2014.01.01
2. 2－(3，5－二－三氟甲基－苯基)－N－6－(1，1－二氧代－1λ⁶－硫代吗啉－4－基)－4－(4－氟－2－甲基－苯基)－吡啶－3－基－N－甲基－异丁酰胺的新晶体变体 [P] . 中国专利： CN1744900A . 2006-03-08
3. (54) Title: PESTICIDAL MIXTURES (57) Abstract: The present invention relates to an agrochemical mixture for increasing the health of a plant, comprising as active ingredients 1) a herbicidal compound (I) selected from the group consisting of: (i) Benzoic acids, selected.from chloramben, dicamba and 2,3,6-TBA; (ii) Pyridine carboxyiic acids, selected from clopyralid, fluroxypyr, picloram and triclopyr; (iii) Quino-line carboxyiic acids, selected from quinclorac and quinmerac; (iv) benazolin-ethyl; and 2) a fungicidal compound (II) selected from the group consisting of N-(3",4",5"-trifluorobiphenyl-2-yl)- 3-difluoromethyH -memyi-lH-pyrazole-4-carboxamide (common name: fluxapyroxad), N-2-(4"-trifluoromemylthio)-biphenyi-3-difluoromethyl-l -methyi-1 H-pyrazole-4-carboxamide, -N-(3",4"-dichloro-5-fiuorobiphenyl-2-yl)-3-difluoromethyl-l-memylpyrazoIe-4-carboxamide (common name: bixafen), N-2-(l,3-dirnethylbutyl)-phenyI-l,3-dimethyl-5-fluoro-l H-pyrazole-4-carboxamide (common name: penflu [P] . IN2012MN01302A . 2012-08-24

机译：（54）标题：杀虫剂混合物（57）摘要：本发明涉及一种用于提高植物健康的农药混合物，其包含作为活性成分的1）除草化合物（I），所述除草化合物（I）选自：（i）苯甲酸，选自苯甲酰胺，麦草畏和2,3,6-TBA; （ii）吡啶羧酸，选自氯吡咯烷酮，氟草烟，吡咯烷和三氯吡喃; （iii）喹喹啉羧酸，选自喹克洛拉和喹美拉克; （iv）苯那唑啉-乙基; 2）选自N-（3″，4″，5″-三氟联苯-2-基）-3-二氟甲基H-memyi-1H-吡唑-4-甲酰胺的杀真菌化合物（II）（俗称：fluxapyroxad），N- [2-（4“-三氟甲硫基）-联苯菲基] -3-二氟甲基-1-甲基-1 H-吡唑-4-羧酰胺，-N-（3”，4“-二氯-5-氟联苯基-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基吡唑基-4-羧酰胺（通用名称：比沙芬），N- [2-（1,3-丁乙基丁基）-苯基] -1,3-二甲基-5-氟-l H-吡唑-4-羧酰胺（通用名称：penflu
4. Pharmaceutical composition comprising the compound 1 - (6 - 4 - (4-fluorophenyl) 1,2,4 triazolo 4,3-b 3 - il pyridazin-3 sulfanyl} - 1,3-benzothiazol-2 - yl) - 3 - (2 - (4 - ylmethyl) urea and a Cyclodextrin; use the composition and use of compound 1 - (6 - 4 - (4-fluorophenyl) 1,2,4 triazolo 4,3-b pyridazin-3 3 - I L} sulfanyl - 1,3-benzothiazol-2 - yl) - 3 - (2 - (4 - ylmethyl) urea. [P] . CL2015000074A1 . 2015-06-12

机译：包含化合物1-（6- [4--（4-氟苯基）[1,2,4]三唑[4,3-b] 3-il哒嗪-3硫烷基]}-1,3-苯并噻唑-2的药物组合物-基）-3-（2-（4-基甲基）尿素和环糊精;使用化合物1-（6- [4-（4-氟苯基）[1,2,4]三唑[4， 3-b]哒嗪-3 3 -IL]}硫烷基-1,3-苯并噻唑-2-基）-3-（2-（4-基甲基）脲。
5. Combination of n-{3-3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2h-pyrido4,3-dpyrimidin-1-yl-phenyl}acetamide dimethylsulfoxide and n-{(1s)-2-amino-1-(3,4-difluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide and use thereof in the preparation of medicaments for the treatment of cancer [P] . IL218797A . 2014-11-30

机译： n- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘-苯基氨基）-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢- 2h-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基-苯基}乙酰胺二甲亚砜和n-{（1s）-2-氨基-1-[（3,4-二氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑-5-基）-2-呋喃甲酰胺及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途