一种制备手性1-苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸和手性1,2-二苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸的方法

摘要

本发明公开了一种制备手性1-苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸和手性1,2-二苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸的方法。其步骤包括5-溴戊醛(II)在手性诱导试剂作用下，与1,2-二苄氧羰基肼反应生成手性中间体2-(1,2-二(苄氧羰基)肼基)-5-溴戊醛(III)，中间体(III)不经分离纯化，在氧化剂作用下生成手性2-(1,2-二(苄氧羰基)肼基)-5-溴戊酸(IV)，所得的(IV)在碱作用下，关环生成手性1-苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸(I，R＝H)和手性1,2-二苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸(I，R＝Cbz)。该方法具有反应步骤短、操作简单、反应条件温和、各步反应收率较好、适合工业化生产等优点。