一种制备顺苯磺酸阿曲库铵的方法

摘要

本发明公开了一种顺苯磺酸阿曲库铵的制备方法，以手性纯度99.5％以上的R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐为起始原料，弱碱游离得R-四氢罂粟碱，再与1，5-戊二醇二丙烯酸酯反应得(1R，1’R)-2，2’-(3，11-二氧代-4，10-二氧杂-1，13-亚十三基)-双[1，2，3，4-四氢-6，7-二甲氧基-1-(3，4-二甲氧基)苄基]异喹啉，经草酸盐精制，弱碱游离后与苯磺酸甲酯反应制得1R，1’R-苯磺酸阿曲库铵，最后经柱层分离得顺苯磺酸阿曲库铵。本发明所述制备方法收率可以达30％，产品纯度达98.6％以上，单个杂质0.3以下，且工艺简洁，收率稳定，产品质量好，具有工业应用前景。