埃沙西林酮及其中间体的合成方法

摘要

本发明提供了一种新的埃沙西林酮中间体的合成方法。该方法包括：（1）将原料2‑(三氟甲基)苯乙酸在惰性溶剂中，碱存在条件下，与氯甲酸乙酯或氯甲酸异丁酯反应生成混合酸酐，而后再与氨反应得到相应的酰胺化合物式Ⅱ；（2）步骤(1)得到的酰胺化合物式Ⅱ在脱水剂和缚酸剂存在条件下经脱水反应制备得到异腈化合物式Ⅲ；(3)步骤（2）得到的异腈化合物式Ⅲ与2‑丁炔酸乙酯在碱和金属催化剂存在条件下环化形成吡咯环化合物式Ⅳ；反应式如下所示：相对于现有技术，本发明的技术方案具有收率高，后处理简单，成本低，易于工业化等优点。