一种卡格列净杂质及其制备工艺和应用以及式II、式III化合物的制备工艺

摘要

本发明公开了一种新的卡格列净杂质及其制备工艺和应用。该制备工艺包括：在惰性气体保护下，以2‑[(5‑溴‑2‑甲基苯基)甲基]‑5‑(4‑氟苯基)噻吩为起始原料，与联硼酸频那醇酯通过亲电取代催化反应生成化合物(式Ⅲ)；再以2‑[(2‑溴‑5‑甲基苯基)甲基]‑5‑(4‑氟苯基)噻吩为原料，在碱性条件下，与化合物(式Ⅲ)进行催化反应得到卡格列净杂质(式Ⅱ)。本发明的制备工艺，合成路线简短，仅有两步，简化了操作工艺，反应条件较为温和，简便易操作，原料易得，节省了生产时间、劳动成本以及生产成本，该技术方案弥补了国内外无其制备方法的空白，也能降低医药企业开发此药品的成本，具有非常好的产业化应用前景。