一类新颖大环内酯的设计、制备及其应用

摘要

本申请公开了一类新颖大环内酯的设计、制备及其应用，属于医药中间体技术领域。从Coreylactone出发，通过5‑7步转化，得到前列腺素大环内酯中间体A‑E，从共同中间体A‑E出发，还成功地运用到Carboprost和Travoprost产品的制备中，同时也推广至Bimatoprost、Tafluprost、Latanprost和Dinoprostone等PGF2a的制备。本发明提供了共同中间体A‑E大大缩短了后续偶联反应步骤，同时将目前工艺中难以去除5,6‑双键反式异构体提前规避，经过这种高效节约化和规模化的生产，给PGs制药工业带来了效率和效益的明显提升。