帕罗韦德或波普瑞韦的中间体、制备方法和应用

摘要

本发明涉及药物合成领域，尤其涉及(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸甲酯的制备方法，其包含以下关键步骤：以化合物III为原料，采用钴催化的Simmons‑Smith反应，经不对称环丙烷化，得到化合物IV；其反应式如下：本发明克服了现有技术中用于合成(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸甲酯的方法存在反应速度慢、反应步骤长、总收率低和三废较多的缺陷，本发明在实现过程中未使用高活性、高能量的危险试剂以及难以回收和不便于重复利用的有机溶剂，同时还具有反应条件温和，后处理简单，生产周期短等优点。