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替勃龙中间体醚化物和替勃龙的制备方法

摘要

本发明涉及一种替勃龙中间体醚化物和替勃龙的制备方法,在式(Ⅱ)化合物存在下,将乙二醇和式(I)化合物进行缩酮反应,可使得乙二醇可选择性地与式(Ⅰ)化合物的3‑位羰基进行缩酮反应,同时构建5,10位双键,得到式(Ⅲ)化合物;进一步将式(Ⅲ)化合物一锅法进行第一水解反应和醚化反应,得到高纯度的式(IV)化合物替勃龙中间体醚化物。将式(IV)化合物进行炔基化反应和水解反应,即可得到替勃龙,为制备替勃龙提供了一条新的合成路线,且步骤较少,反应条件温和,收率和纯度较高。

著录项

  • 公开/公告号CN114409717A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2022-04-29

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 湖南科益新生物医药有限公司;

    申请/专利号CN202111554331.6

  • 发明设计人 孙晓明;靳志忠;曾春玲;刘喜荣;

    申请日2021-12-17

  • 分类号C07J1/00;C07J21/00;

  • 代理机构华进联合专利商标代理有限公司;

  • 代理人周孝湖

  • 地址 415400 湖南省常德市津市市工业集中区津市大道001号

  • 入库时间 2023-06-19 15:08:40

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2022-05-20

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07J 1/00 专利申请号:2021115543316 申请日:20211217

    实质审查的生效

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