一种乌帕替尼手性中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种式6所示的乌帕替尼手性中间体的制备方法，该方法以6‑氧杂‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑羧酸苄酯为原料，在吡啶双噁唑啉氯化镱配合物的催化作用下，发生不对称开环反应，再依次经脱除C‑4位三甲基硅基、与C‑4位羟基形成甲磺酸酯、4位发生构型翻转一系列反应，最后在碱性条件下水解，得到乌帕替尼手性中间体化合物6。本发明原料廉价易得，工艺操作简单，产品手性纯度高，原子利用率高，易于工业化，具备较高的经济和工业应用价值。