一种塞来昔布的简易合成方法

摘要

本发明公开了一种塞来昔布的简易合成方法。该方法以三氟乙酰乙酸酯与甲苯为起始原料，首先在三氯化铝催化下，通过傅克反应合成化合物Ⅰ,化合物Ⅰ在水合肼存在下与对卤苯磺酰胺在碱性条件下反应得到塞来昔布。该方法不仅避免了传统方法中对肼基苯磺酰胺盐酸盐的制备，更避免了对肼基苯磺酰胺盐酸盐生产过程中重氮化反应步骤，从而降低了工业化生产的危险性。该方法的合成步骤短且一锅法，原料简单易得，反应条件温和，较适于化工生产放大。