一种iNGR/R9双重修饰的阿霉素靶向脂质体及抗肿瘤活性评价

摘要

本发明是一种iNGR/R9双重功能肽修饰的阿霉素靶向脂质体，结构包括盐酸阿霉素脂质体、肿瘤靶向肽iNGR和细胞穿膜肽R9三部分，采用迈克尔加成反应合成了iNGR或R9偶连的PEG‑DSPE功能性支链，采用薄膜分散法‑硫酸铵梯度法制备iNGR/R9双重修饰的盐酸阿霉素靶向脂质体，具有更好的缓释能力与靶向能力，增加了盐酸阿霉素高效进入肿瘤组织细胞并加强了对肿瘤细胞生长的抑制能力。iNGR/R9双重功能肽修饰的阿霉素主动靶向脂质体具有更好的主动靶向性，能有效的降低盐酸阿霉素对正常组织和细胞造成的毒性伤害，降低副作用。