活体内检测CDK4/6激酶活性的分子探针及其应用

摘要

活体内检测CDK4/6激酶活性的分子探针及其应用，涉及生物医药技术领域。该分子探针包括传感肽CDKACT4和脂质体CPP30‑Lipo，分子式为CPP30‑Lipo/CDKACT4；以该分子探针的荧光变化来反应CDK4/6激酶活性变化及评估激酶活性抑制剂抗肿瘤药物疗效，在活体小动物水平CPP30‑Lipo/CDKACT4分子探针能在palbociclib治疗后肿瘤大小尚未发生变化时就检测到palbociclib对CDK4/6活性的抑制作用，并且实现在活体水平直接监测CDK4/6激酶活性。为临床早期、准确评价激酶活性抑制剂抗肿瘤药物疗效提供一种潜在的方法。