一种注射用重酒石酸卡巴拉汀-PLGA长效缓释微球及工艺

摘要

本发明涉及一种治疗老年性痴呆症的卡巴拉汀长效缓释微球注射剂及其制备工艺的研究。该缓释微球主要由重酒石酸卡巴拉汀和分子量范围在1万~1.6万之间的生物可降解的药用高分子辅料PLGA以及适量的辅助乳化剂组成，重量份数为：重酒石酸卡巴拉汀12.50%~14.63%；高分子辅料85.37%~87.50%；辅助乳化剂4.76%~5.2%（占高分子辅料的比例）。本发明采用混合溶剂及创新的单乳化‑溶剂挥发工艺来制备微球，工艺简便，易于放大。所述缓释微球具有载药量和包封率高、释放时间较长、粒径均一、安全性好等特点，能有效延长药物在体内的作用时间，降低给药频率，提高治疗顺应性，提高药效，降低药物毒性。