一种高稳定性醋酸亮丙瑞林及其应用

摘要

本发明公开了一种高稳定性醋酸亮丙瑞林及其应用，涉及多肽药物制备技术领域。该提高醋酸亮丙瑞林稳定性的方法，包括：对亮丙瑞林结构2‑位组氨酸上的咪唑基进行修饰，得到亮丙瑞林偶合物；接着成盐获得含有补偿离子的多肽溶液，超低温真空冷冻干燥即得高稳定性多肽产品；或，采用PLA‑co‑PEG‑Mal共聚物对亮丙瑞林偶合物的丝氨酸残基侧链上的羟基基团进行修饰得到其缀合物。本发明制得的亮丙瑞林具有更加优异的稳定性，显著增加了药物缓释作用时间，延长了半衰期；且具有更高的生物活性；同时还对高尿酸血症合并胰岛素抵抗具有一定的治疗功效。