一种伐尼克兰中间体、伐尼克兰及其盐的制备方法

摘要

本发明公开了一种伐尼克兰中间体、伐尼克兰及其盐的制备方法。本发明提供的一种式Ⅰ所示化合物的制备方法，包括以下步骤：其中，R为氨基保护基；使用或不使用惰性气体保护，化合物2与乙二醛在溶剂和碱性酸式盐存在的条件下发生环化反应，生成式Ⅰ所示的化合物。本发明方法能够在保证产品收率和产品纯度的情况下大幅度缩短环化反应的反应时间，显著提高环化产物的生产效率，大大降低单位产品的生产成本和时间成本，同时还有利于将伐尼克兰中间体产品中的杂质Ⅰ含量控制在较低水平范围内，从而能够更好地保障药物中间体以及原料药的产品质量。