一种特西他赛C-13侧链的合成方法

摘要

一种特西他赛C‑13侧链的合成方法。以3‑氟吡啶‑2‑醛和对甲氧基苯胺为初始原料，通过缩合反应合成席夫碱，然后席夫碱与乙酰氧基乙酰氯之间发生Staudinger反应合成具有α‑乙酰氧基取代的β‑内酰胺。随后，将β‑内酰胺的氮原子上对甲氧基苯基保护基脱去，再用牛肝酶水解拆分得到具光学纯的手性产物，最后对氮原子上用叔丁氧碳基保护基进行保护，即得到特细他赛的C‑13的侧链前体。