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一种制备杜韦利西布中间体的方法

摘要

本发明提供了一种制备杜韦利西布中间体的方法,包括以下步骤:(1)、在适合溶剂中,以2‑氯‑6‑甲基苯胺化合物1为原料,制备得到2‑氯‑6‑甲基苯胺化合物1的氯化氢盐,与硝化试剂水溶液混合后进行重氮化反应,得到2‑氯‑6‑甲基苯胺的重氮盐;再与碘代试剂经桑德迈尔反应制备得到3‑氯‑2‑碘甲苯化合物2;(2)、化合物2与反应物氰基物反应经过取代反应,得到2‑氯‑6‑碘苯甲腈化合物3;(3)、化合物3经过水解反应,得到2‑氯‑6‑甲基苯甲酸化合物4,反应方程式如下:本方法所用原料廉价易得,巧妙经过碘代物,反应转化率高,简单快捷,反应条件温和可控,成本优势明显,所得产品收率高、分离纯化容易,纯度高,易于工业化大生产。

著录项

  • 公开/公告号CN113683499A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-11-23

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 上海皓鸿生物医药科技有限公司;

    申请/专利号CN202111062303.2

  • 申请日2021-09-10

  • 分类号C07C51/08(20060101);C07C63/70(20060101);C07C253/14(20060101);C07C255/50(20060101);C07C17/093(20060101);C07C25/02(20060101);

  • 代理机构

  • 代理人

  • 地址 201203 上海市浦东新区中国(上海)自由贸易试验区张衡路1999号3幢2层

  • 入库时间 2023-06-19 13:23:06

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