一种4-甲基苯磺酸(3-氟氧杂环丁烷-3-基)甲基酯的合成方法

摘要

本发明涉及药物合成技术领域，提供了一种4‑甲基苯磺酸[(3‑氟氧杂环丁烷‑3‑基)甲基]酯的合成方法。本发明以2‑氟丙二酸二乙酯为原料，经羟甲基化反应、羟基保护反应、还原反应、酯化反应、去保护基反应和关环反应六步反应制备目标产物，步骤简单、容易操作、原料利用率高、产物收率高、中间体易于分离，在工艺安全性、成本、原料利用率、产物纯度等各方面都适宜于工业化放大生产。实施例结果表明，本发明的六步反应总收率为40～60％，目标产物4‑甲基苯磺酸[(3‑氟氧杂环丁烷‑3‑基)甲基]酯的HPLC纯度大于97％。