一种桂皮醛及其衍生物作为组蛋白去乙酰化酶激动剂的用途

摘要

本发明首先通过Target Hunter软件对桂皮醛在小鼠体内靶标进行预测，预测结果提示其与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)结合有关，说明桂皮醛在体内的作用靶标可能是去乙酰化酶。随后，本发明通过体外实验检测了桂皮醛及其衍生物对组蛋白去乙酰化酶6活性的影响，证实桂皮醛在一定浓度范围内(10nM≤a≤100nM)对HDAC6有激活作用。最后，本发明将人脐静脉内皮细胞，大鼠心肌细胞H9C2和人肾上皮293T细胞与桂皮醛、α‑甲基肉桂醛、α‑己基肉桂醛、4‑氟肉桂醛和对溴肉桂醛溶液共同孵育，发现以上五种化合物均可以显著提高这些细胞的HDAC总活性，证明桂皮醛及其衍生物均具有激动HDAC的作用。