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一种基于NQO1调控的嵌合体分子及其应用

摘要

本发明涉及一种基于NQO1调控的嵌合体分子及其应用,该嵌合体分子由目标蛋白的配体、连接基团、E3连接酶的配体以及NQO1直接或间接调控的基团连接而成的化合物。本发明通过连入NQO1直接或间接调控的基团,组成了新型的PROTAC分子,其在NQO1表达水平较低的细胞中,无法降解靶蛋白;而在NQO1过表达时恢复降解蛋白的活性。因此,该嵌合体分子可以选择性地在NQO1表达较多的肿瘤细胞中高效地降解蛋白,降低对正常细胞的毒副作用,具有潜在的临床应用前景。

著录项

  • 公开/公告号CN113171467A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-07-27

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 中国科学院化学研究所;

    申请/专利号CN202110254937.1

  • 发明设计人 汪铭;梁春菁;

    申请日2021-03-09

  • 分类号A61K47/60(20170101);A61K47/58(20170101);A61K38/05(20060101);A61K31/422(20060101);A61K31/427(20060101);A61P35/00(20060101);C07K5/062(20060101);

  • 代理机构11619 北京辰权知识产权代理有限公司;

  • 代理人佟林松

  • 地址 100190 北京市海淀区中关村北一街2号

  • 入库时间 2023-06-19 12:02:28

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2023-04-07

    授权

    发明专利权授予

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