一种西格列汀游离碱的合成方法

摘要

本发明属于有机化学领域，具体公开了一种西格列汀游离碱的合成方法，本发明制备西格列汀游离碱的具体步骤包括：(1)、(3R)‑N‑叔丁氧羰基‑3‑氨基‑4‑(2，4，5‑三氟苯基)丁酸和有机碱溶于有机溶剂，加入含磷缩合剂，再加入3‑(三氟甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑α]吡嗪盐酸盐制得式II化合物；(2)、式II化合物在酸的作用下脱除叔丁氧羰基得到化合物I西格列汀游离碱；本发明工艺反应条件温和，易于控制，反应时间短，无需萃取，操作简单，利于工业生产，降低了工艺成本；制备的式I化合物收率高、纯度高，产品无重金属残留。