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9-氮杂双环3．3．1壬-N-氧自由基的制备方法

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摘要

本发明涉及一种9‑氮杂双环[3.3.1]壬‑N‑氧自由基的制备方法，以9‑苄基‑9‑氮杂双环[3.3.1]壬烷‑3‑酮为原料在连续式反应器中还原，再脱保护后进一步氧化制得9‑氮杂双环[3.3.1]壬‑N‑氧自由基，显著提高了收率，并且克服了工业化生产安全性和溶剂回收等问题。

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2022-08-26

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 471/08 专利申请号:2019111966526 申请日:20191129

实质审查的生效

1. 9-氮杂双环3．3．1壬-N-氧自由基的制备方法 [P] . 中国专利： CN112876472A . 2021-06-01
2. 内－N－(9－甲基－9－氮杂双环3.3.1壬－3－基)－1－甲基－1H－吲唑－3－甲酰胺盐酸盐的药物制剂 [P] . 中国专利： CN101252910A . 2008-08-27
3. PHARMACEUTICAL FORMULATIONS OF ENDO-N-(9-METHYL-9-AZABICYCLO3.3.1NON-3-YL)-1-METHYL-1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE [P] . CA2615053C . 2013-08-27

机译：内-N-（9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-基）-1-甲基-1H-吲哚-3-甲酰胺氢氯化物的药物配方
4. Pharmaceutical formulation of endo-N- (9-methyl-9-azabicyclo 3.3.1 non-3-yl) -1-methyl-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride [P] . 日本专利： JP5203191B2 . 2013-06-05

机译：内-N-（9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-基）-1-甲基-1H-吲唑-3-羧酰胺盐酸盐的药物制剂
5. Pharmaceutical formulations of endo-N-(9-methyl-9-azabicyclo3.3.1non-3-yl)-1-methyl-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride (granisetron) comprising a preservative of alkyl paraben and an acetate buffer [P] . NZ565054A . 2010-08-27

机译：内-N-（9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-基）-1-甲基-1H-吲唑-3-羧酰胺盐酸盐（格兰司琼）的药物制剂，其包含对羟基苯甲酸烷基酯和醋酸盐缓冲液