一种固液结合合成奈西立肽的制备方法

摘要

本发明涉及一种奈西立肽的制备方法，其包括如下步骤：1)以固相合成方法合成中间体1；2)以固相合成方法合成中间体2，并对中间体2的C端羧基进行活化得到中间体3，并对中间体3脱除侧链保护基，得到中间体4，3)中间体1和中间体4通过二硫键交换反应，形成分子间的二硫键的中间体5；4)中间体5在促环化试剂的作用下形成酰胺键，得到中间体6，然后脱除Fmoc保护基，得到奈西立肽粗产品；5)奈西立肽粗产品进行纯化，得到奈西立肽。本发明采用液相和固相结合的方法，制备效率高，纯度高。