紫杉醇-铂（IV）化合物、中间体，制备方法和应用

摘要

本发明公开了紫杉醇‑铂(IV)化合物、中间体，制备方法和应用，所述化合物结构式如下：其中，为顺铂、卡铂、庚铂、奈达铂、奥沙利铂或米铂；R1、R2分别独立为‑CnH2n‑，n为整数且1≤n≤10；与现有技术相比，本发明具有以下优点：(1)本发明所述化合物改善紫杉醇水溶性差的缺陷，提高其生物利用度，同时降低传统铂药的毒副作用；(2)所述化合物用于治疗癌症，IC50值明显低于紫杉醇、顺铂(或奥沙利铂)以及联合给药，表现出对癌症细胞具有较好的抗增殖能力，对人正常细胞的杀伤力较传统铂药小，具有较好的选择性；(3)所述化合物的制备方法简单，反应步骤少，适用于大规模生产。